Инсулин гларгин – официальная инструкция по применению, аналоги

Почему существует необходимость при лечении сахарного диабета обращаться за помощью к инструкции по применению инсулина. И как правила сохранности этого препарата могут повлиять на здоровье пациента.

Фармакология

«Протамин» это аналог инсулина человека, его получают посредством рекомбинантной ДНК. У него средний период воздействия. Активное вещество взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазмы, тем самым, формируя инсулин-рецепторный комплекс. Он стимулирует внутриклеточные процессы, синтезирование ферментов, которые важны для купирования симптомов диабета.

Уменьшение содержания глюкозы происходит за счет увеличения транспорта в клетках, усиления поглощения, усвоения глюкозы в тканях. Также активизируется гликогеногенез, липогенез, уменьшается скорость производства глюкозы в печени.

Пролонгированность результата зависит от времени всасывания инсулина. На этот показатель влияют:

  • дозировка;
  • метод введения;
  • место укола.
Фармакология

Инъекция препаратом

Профиль лекарства отличается значительными колебаниями для каждого пациента в индивидуальном порядке. Из-за этого врач подбирает дозировку индивидуально.

Профиль активности при подкожном введении характеризуется такими примерными показателями:

  • начало воздействия через 2 часа;
  • максимальный результат спустя 6-12 часов;
  • эффект сохраняется 18-24 часа.

Фармакологическое действие

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12) и отличающимся низкой растворимостью в нейтральной среде.

Инсулин гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов M1 и М2.

Связь с инсулиновыми рецепторами: кинетика связывания со специфическими рецепторами инсулина у инсулина гларгина и его метаболитов M1 и М2 очень близка таковой у человеческого инсулина, в связи с чем инсулин гларгин способен осуществлять биологическое действие, аналогичное таковому у эндогенного инсулина.

Наиболее важным действием инсулина и его аналогов, в т.ч. и инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.

Связь с рецепторами инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1): аффинность инсулина гларгина к рецептору ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз выше, чем у человеческого инсулина (но примерно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, у метаболитов инсулина гларгина M1 и М2 аффинность к рецептору ИФР-1 несколько меньше.

Читайте также:  Айва польза и вред для здоровья человека

Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгина и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через рецепторы ИФР-1. Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь; однако терапевтические концентрации инсулина, определяемые при инсулинотерапии, включая лечение инсулином гларгином, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации митогенно-пролиферативного пути.

Продолжительность действия зависит от используемой лекарственной формы инсулина гларгина.

Продолжительность действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может существенно различаться у разных пациентов или у одного и того же пациента.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E10 Инсулинозависимый сахарный диабет Декомпенсация углеводного обмена
Диабет лабильный
Диабет сахарный инсулинзависимый
Диабет сахарный типа 1
Диабетический кетоацидоз
Инсулинзависимый диабет
Инсулинзависимый сахарный диабет
Кома гиперосмолярная некетоацидотическая
Лабильная форма сахарного диабета
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 1 типа
Сахарный диабет I типа
Сахарный диабет инсулинзависимый
Сахарный диабет типа 1
Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E10 Инсулинозависимый сахарный диабет Декомпенсация углеводного обмена
Диабет лабильный
Диабет сахарный инсулинзависимый
Диабет сахарный типа 1
Диабетический кетоацидоз
Инсулинзависимый диабет
Инсулинзависимый сахарный диабет
Кома гиперосмолярная некетоацидотическая
Лабильная форма сахарного диабета
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 1 типа
Сахарный диабет I типа
Сахарный диабет инсулинзависимый
Сахарный диабет типа 1
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Инструкция по применению

Дозировка препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. Раствор вводится подкожно 1 раз в день. Желательно делать это в одно и то же время. Области для инъекций – подкожно-жировая ткань бедра, живота или плеча. При каждом введении лекарства следует менять место укола.

Читайте также:  Жизнь после операции на щитовидной железе

При диабете 1 типа инсулин Гларгин назначается в качестве основного. При заболевании 2 типа он применяется в качестве монотерапии либо в комплексе с другими гипогликемическими средствами.

Иногда пациентам показан переход с инсулина среднего либо длительного действия на гларгин. В этом случае придется изменить сопутствующее лечение или скорректировать суточную дозу базового инсулина.

При переходе с инсулина Изофан на однократные инъекции Гларгина нужно снизить ежедневную дозу базального инсулина (на 1/3 в первые недели терапии). Это помогает сократить риск развития ночной гипогликемии. Уменьшение дозировки в течение указанного времени компенсируется увеличением количества инсулина короткого действия.

«Нет надзора за дженериками»

«Если [российский инсулин] делается по той технологии, что и изначальный препарат, но из собственной субстанции, то он превосходит по качеству зарубежные аналоги, — объяснил президент Российской диабетической ассоциации Михаил Богомолов. — Однако последние полтора года есть нарекания по качеству российского инсулина».

Михаил Богомолов задался вопросом, как компании удалось так снизить цену на инсулин по сравнению с другими препаратами, если себестоимость производства достаточно высока? Эксперт предполагает, что это возможно только через закупку дешевого сырья. «Росздрав не предоставляет сведения о контроле качества субстанций», — отметил он. В компании «Герофарм» заявили, что «снижение цены становится возможным за счет локализации производства на территории России и снижения расходов на логистику» — компания не закупает субстанцию инсулина, а производит ее самостоятельно.

По мнению президента «Лиги защиты пациентов» Александра Саверского, проблема в том, что в России нет надзора за применением дженериков.

«Хорошо, что наша фармацевтическая промышленность развивается, но возникает много вопросов о том, как это происходит, — пояснил он. — У нас нет полноценной статистики, формата надзора для того, чтобы оценивать действие конкретного дженерика. Врачи боятся сообщать об осложнениях, так как их начинают обвинять в совершении ошибки. В итоге компании кажется, что все хорошо, а как на самом деле — неизвестно. Продать под видом дженерика можно все что угодно. Я бы рекомендовал ввести норму об обязательном сообщении всех последствий применения препарата».

«Нет надзора за дженериками»

У врачей связаны руки: они не могут выписать препарат по конкретному наименованию, продолжает эксперт. «А что делать врачу и пациенту, если закупили неэффективный препарат? Получается, если у пациента нет жизненных показаний, а препарат неэффективен, врач не может скорректировать терапию. А в сахарном диабете это критически важно», — добавил Саверский.

Читайте также:  Аддисонический криз – причины, симптомы, диагностика и лечение

По словам председателя Вологодской общественной организации инвалидов «Объединение больных сахарным диабетом» Елены Шиловой, 20 января в регионе прошла закупка инсулина, но какой препарат поступит в область — неизвестно. «Мое мнение: лучше продолжить использовать то, что уже испробовано, подходит и помогает», — сказала она.

За первые шесть месяцев 2019 года в России сорвались 25% тендеров на закупку инсулина: было объявлено 2,8 тысячи тендеров, из них признаны несостоявшимися 692. Минздрав отрицал проблемы с закупкой препарата.

Противопоказания

Применяют с осторожностью инсулин в случаях:

  • Диабетикам у кого признана недостаточность коронарных сосудов или нарушено мозговое кровообращение;
  • Людям с заболеваниями щитовидки;
  • При недугах мочеполовой системы;
  • При недостаточном функционировании почек.

При впрыскивании его под кожу может проявиться патологическое явление в виде липодистрофии с проявлениями атрофии в ткани, на месте самого укола.

Так как современнейшие разработки инсулина хорошо очищены, они редко вызывают аллергию, но подобные случаи могут быть.

Фармакологические свойства

Основной эффект данного препарата – снижение уровня глюкозы. Это происходит посредством образования связи между ним и инсулиновыми рецепторами. Очень похожим принципом действия характеризуется человеческий инсулин.

Метаболизм глюкозы под влиянием лекарственного средства усиливается, поскольку периферические ткани начинают активнее потреблять ее.

Кроме этого, Гларгин ингибирует продуцирование глюкозы в печени. Под его воздействием ускоряется процесс выработки белка. Процесс липолиза, напротив, замедляется.

После проникновения лекарственного раствора в организм происходит его нейтрализация, образуются микропреципитаты. В них концентрируется активное вещество, которое постепенно освобождается. Это способствует длительности действия лекарства и его плавность, без резких изменений.

Действие Гларгина начинается спустя час после инъекции. Оно сохраняется на протяжении примерно суток.