Метформин при интенсификации лечения сахарного диабета второго типа

Метформин – золотой стандарт, необходимый на всех этапах интенсификации лечения сахарного диабета 2-го типа. Несмотря на все сходства и различия в рекомендациях, за несколько десятилетий он коренным образом изменил подходы к лечению СД 2-го типа.

Метформин: как принимать, особенности дозировки и взаимодействия с другими лекарствами

При индивидуальном лечении, принимать лекарство начинают по 0,5 г до 3 раз в сутки вне зависимости от еды. Спустя 2 недели после начала терапии пациенту назначают анализ на содержание глюкозы в крови. В зависимости от полученных результатов дозировку препарата Метформин, постепенно повышают (на 0,25 г раз в семь дней) 3 г в сутки. Это количество делят на три приема.

При одновременном приеме с инсулином начальная дозировка такая же — 0,5 г 2 или 3 раза в сутки. Исходя из состояния пациента, в дальнейшем дозировку как Метформина, так и инсулина корректируют.

Превышение рекомендуемого количества лекарства чревато серьезными осложнениями вплоть до летального исхода. Симптомами передозировки являются проявления лактоацидоза: тошнота, рвота, гипотермия. При отсутствии лечения развиваются боли в области респираторного тракта, живота, мышцах. В дальнейшем высок риск наступления комы.

При появлении таких признаков необходимо сразу же прекратить прием Метформина и обратиться в больницу. Наиболее эффективным методом лечения передозировки служит гемодиализ. Дополнительно показана симптоматическая терапия.

Препарат сочетается далеко не со всеми лекарственными средствами, важно знать как принимать Метформин с тем или иным лекарством.

Спровоцировать гипогликемическое состояние может комбинация данного препарата с:

  • НПВС;
  • другими сахароснижающими медикаментами;
  • блокаторы β-адренорецепторов;
  • ингибиторы МАО и АПФ;
  • некоторые гиполипидемические средства (Клофибрат и его аналоги);
  • антибиотики из группы тетрациклинов.

Терапевтическая эффективность Метформина снижается при одновременном приеме с:

  • гормональными препаратами, в том числе пероральными противозачаточными средствами;
  • успокоительными;
  • некоторыми мочегонными препаратами;
  • производными никотиновой кислоты.

Ряд лекарственных средств, например, циметидин, влияет на фармакодинамику Метформина. Это может спровоцировать симптомы передозировки. Кроме того, препарат снижает активность многих антикоагулянтов.

Как принимать лекарственное средство для снижения веса

Если избыточный вес сопряжён с сахарным диабетом или предиабетом, терапевт или экдокринолог может прописать Метформин. Но и в этом случае необходимо предварительно изучить аннотацию к препарату.

Инструкция по применению

В официальной аннотации желательно прочитать состав Метформина, включая вспомогательные компоненты. Это необходимо, чтобы выяснить, нет ли в нём веществ, которые вы не переносите. В инструкции по применению заявлен такой состав:

  • активный компонент – метформина гидрохлорид в дозе 500, 850 или 1000 мг;
  • вспомогательные – макрогол – 400; кремния диоксид коллоидный, повидон, опадрай белый; магния стеарат;
  • пищевые добавки E171 и E464.

Некоторые производители добавляют в состав плёночной оболочки таблеток лактозу (лактозы моногидрат), о чём заявляют в инструкции. При наличии аллергии хотя бы на один из компонентов принимать медикамент запрещается.

Как принимать лекарственное средство для снижения веса

Инструкция к препарату

Как рассчитать дозировку

Назначая Метформин, врач должен рассчитать дозировку и схему приёма (как пить лекарство).

  1. Обычно Метформин начинают принимать в дозировке 500-850 мг 2 раза в сутки.
  2. После получения результатов гликемического контроля (анализа крови) спустя 10-11 дней доза может быть увеличена.
  3. Максимально допустимая доза при предиабетическом состоянии – 1700 мг в сутки.

Постепенное повышение дозы заметно снижает риск развития побочных эффектов. Дозировки приведены для использования медикамента по назначению, а не для похудения.

Сколько принимать

Пациенты с установленным диагнозом СД 2 типа вынуждены принимать Метформин в течение всей жизни. Сколько времени нужно принимать таблетки при предиабете, зависит от показателей глюкозы в крови. Как только эти параметры нормализуются, необходимость в приёме препарата отпадает. Инструкция не даёт сведений, как принимать средство с целью похудения.

Диета при приёме

Одним из противопоказаний к приёму Метформина названо соблюдение низкокалорийной диеты (ниже 1000 ккал в сутки). Это значит, что во время употребления этого лекарства в организм должно поступать не менее 1000 ккал с пищей. Питание должно быть здоровым и сбалансированным. Так называемые быстрые углеводы (содержащиеся в сдобе, сладостях и снеках) должны быть исключены. Не рекомендуются жирные, жареные, копчёные, острые, солёные блюда. Употребление консервированных продуктов и полуфабрикатов следует свести к минимуму.

Как принимать лекарственное средство для снижения веса

Разрешаются:

  • нежирное мясо и рыба;
  • нежирная кисломолочная продукция;
  • овощи, фрукты и зелень;
  • бобовые и цельнозерновые злаки (гречиха, кукуруза, овсяные хлопья, рис);
  • макаронные изделия из муки с отрубями.
Читайте также:  Сахар в крови у беременных норма натощак

Примерный рацион питания

Ещё одно важное условие – обеспечить достаточное поступление жидкости в организм.

Фармакологическое действие

Метформин – это вещество класса бигуанидов, его механизм действия проявляется за счет торможения процесса глюконеогенеза в печени, он уменьшает всасывание глюкозы из кишечника, усиливает процесс периферической утилизации глюкозы, увеличивает степень чувствительности тканей к действию инсулина. Не действует на процесс секреции инсулина бета-клетками поджелудочной, не провоцирует проявления гипогликемических реакций. Как следствие, купирует гиперинсулинемию, которая является важным фактором, способствующим набору веса и прогрессу осложнений со стороны сосудов при сахарном диабете. Под его воздействием стабилизируется или уменьшается масса тела.

Средство уменьшает содержание в крови триглицеридов и линопротеинов низкой плотности. Снижает интенсивность окисления жиров, ингибирует выработку свободных жирных кислот. Отмечается его фибринолитическое действие, угнетая РАІ-1 и t-PA.

Лекарство приостанавливает процесс развития пролиферации гладкомышечных элементов сосудистой стенки. Позитивно воздействует на состояние сердечно-сосудистой системы, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Метформин : инструкция по применению

Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метформина гидрохлорида – 500 мг или 850 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104).

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.

Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов: — снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; — улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину; — задержки всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50 – 60 %.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.

Объем распределения (Vd) составляет 296 – 1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).

При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами. Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

  • Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
  • Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
  • У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Читайте также:  Витамин Е для женского здоровья, как правильно принимать

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови. Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метформин 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2 – 3 приема. Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Противопоказания для применения медикамента

Среди противодиабетических синтетических препаратов Метформин – самый безопасный, из серьезных противопоказаний – разве что тяжелая почечная недостаточность.

Метформин не назначают:

  • При беременности и грудном вскармливании (рекомендована инсулинотерапия);
  • В период тяжелых хирургических операций, рентгеноконтрастных исследований, серьезных травм или ожогов на двое суток пациента переводят на инсулин;
  • Если в анамнезе – дисфункции печени;
  • Детям до 10 лет – нет достоверных данных об эффективности и безопасности;
  • При голодной (до 1000 Ккал/сут.) диете – закисание организма приводит к метаболическому кетоацидозу;
  • При почечных патологиях, когда показатели креатинина свыше 0,132 и 0,123 ммоль/л у пациентов мужского и женского пола соответственно;
  • Если диабетик находится в состоянии, опасном для жизни и провоцирующем лактатацидоз.

Последним противопоказанием грешили биагуниды первого и второго поколения.

Противопоказания для применения медикамента

Метформин – медикамент третьего поколения – самый безопасный из противодиабетических средств.

Аккумуляции запасов молочной кислоты, провоцирующей лактатацидоз, способствуют следующие состояния:

  • Дисфункции почек, не позволяющие вовремя и в полном объеме выводить кислоту естественным путем;
  • Хроническое злоупотребление алкоголем и интоксикация этанолом в острой форме;
  • Болезни, провоцирующие затруднение дыхания тканей (сердечная недостаточность, инфекции дыхательных путей,
  • Острый инфаркт миокарда, обструктивные легочные патологии);
  • Кетоацидоз (диабетическая форма);
  • Острые инфекционные болезни, сопровождаемые обезвоживанием из-за рвоты, диареи, лихорадки.

Во всех случаях лекарство отменяют, иногда это временная мера, до восстановления гомеостаза организма.

Противопоказания

Как и все виды лекарственных средств Метформин имеет некоторые противопоказания, при которых использование препарата строго запрещено.

К таким следует отнести:

Противопоказания
  • Нарушение работы печени.
  • Сбои в функционировании почек.
  • Беременность.
  • Период вскармливания ребенка.
  • Индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного средства.
  • Диабетическая кома.
  • Хронический алкоголизм.
  • Заболевания органов дыхания.
  • Перенесенные инфаркты, и другие виды сердечных заболеваний.
  • Использование препарата инсулин.
  • Заболевания желудка.
  • Нарушение кровеносных сосудов.

При использовании препарата, который противопоказан, человек может получить отравление, проявляющееся в виде частых рвотных позывов и потере сознания. В случае отравления необходимо промыть желудок большим количеством воды и обратиться в медицинское учреждение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные применения метформина беременным женщинам, не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности для лечения диабета рекомендуется применять метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, для уменьшения риска развития пороков плода.

Читайте также:  Окситоцин для прерывания беременности и успешных родов

Кормления грудью. Метформин выводится в грудное молоко, но у новорожденных / младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность . Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг / кг / сутки, что почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.

Механизм действия «Метформина» для похудения

«Метформин» назначается людям, получающим инсулиновую терапию. Он используется медиками для контроля за уровнем инсулина в крови больного и снижения веса, если последнего не удается достичь диетой и физическими упражнениями. Он предотвращает гиперинсулинемию (повышение уровня гормона в крови до критических значений), которая, в свою очередь, у больных сахарным диабетом является основным фактором для набора веса и возникновения сердечнососудистых патологий.

Метформин не влияет на выработку инсулина.

Он поддерживает концентрацию гормона на стабильном уровне, благодаря чему у больного пропадает постоянное чувство голода.

  • Если препарат принимается вместе с пищей, основная доля активного вещества оседает и аккумулируется в стенках кишечника. В этом случае метформин препятствует усвоению глюкозы из еды и способствует ее скорейшей утилизации.
  • Если же лекарство принимается отдельно от пищи, оно довольно успешно поглощается слизистой. Около половины его активных компонентов поступают в кровь, а оттуда разносится по ключевым органам.
Механизм действия «Метформина» для похудения

Вещество обнаруживается в печени, где оно притормаживает протекающие в органе процессы преобразования неуглеводных соединений в сахара. В результате чего уменьшается скорость поступления глюкозы в кровь.

Углеводы являются основным источником энергии. Если их поступление или синтез замедляются, организм начинает тратить жировые запасы. Таким образом, людям, принимающим метформин, удается снизить вес.

Препарат повышает восприимчивость клеток к инсулину, благодаря этому мышечные волокна начинают активнее потреблять глюкозу.

Углевод поступает к клеткам из крови. Показатели сахара понижаются до нормы. Наступает момент, кода вся глюкоза, и та, что поступает из вне, и которая синтезируется организмом, растрачивается им же самим для получения энергии. Ничего лишнего не остается, а значит, не образуется запасов в виде отложенного жира.

Способ применения и дозы

Таблетки Метформин принимаются внутрь во время еды или сразу после ее приема. Таблетку не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для снижения вероятности развития нежелательных реакций со стороны системы пищеварения суточную дозу принимают, разбивая на 2-3 приема. Дозу и режим приема препарата врач устанавливает индивидуально, в зависимости от начальной концентрации сахара в крови, а также терапевтической эффективности. Обычно начальная доза составляет 500-1000 мг в день (1-2 таблетки). Через 10-15 дней в зависимости от показателей концентрации глюкозы в крови возможно повышение дозировки таблеток Метформин до 1500-2000 мг в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3000 мг. У пожилых людей максимальная суточная терапевтическая доза не должна превышать 1000 мг.

Источники

  • _index_id_

vote Article Rating

  1. Побочные эффекты креатина и действие на организм спортсмена
  2. Противопоказания силденафила – действие и побочные эффекты
  3. Эсмия: действие препарата, побочные эффекты, эффективность терапии, противопоказания
  4. Таблетки Коррида Плюс: состав и действие, побочные эффекты и противопоказания, применение и отзывы курильщиков

Особые указания

По мере приема препарата необходимо контролировать функциональность почек. 2 раза в год важно определять уровень лактата (молочной кислоты) в плазме. Это обязательно при возникновении мышечных болей. Важным показателем является уровень креатинина (метаболит при белковом обмене). Он характеризует состояние мышечной системы и почек. Анализ на определение концентрации этого вещества нужно проводить 1 раз в полгода.

Прием препарата нужно прекратить за 2 суток до и на 2 суток после проведения рентгеноконтрастного исследования. При возникновении бронхолегочной инфекции, инфекционных заболеваний мочеполовой системы необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу. Лекарственное средство влияет на способность управления механизмами и транспортными средствами.