Гастроцепин ампулы. Гастроцепин: инструкция, применение, отзывы

Пожалуй, сложно найти человека, который хотя бы не слышал о таких коварных заболеваниях, как язвы желудка и двенадцатиперстной кишки: поражение слизистой оболочки вышеуказанных органов приводит к нарушению процессов клеточного питания, таким образом пагубно воздействуя на структуру ткани, а следовательно, нарушая функции органа. Обычно для язвы характерно длительное течение с периодами обострений и ремиссий в зависимости от сезона.

Как правило, на начальном этапе заболеваний, связанных с ЖКТ, можно обойтись слабо-действующими препаратами, которые снимают симптомы, но не устраняют основную причину. По мере развития заболевания требуются более сильные варианты препаратов, как например, Гастроцепин. Цена его не слишком высока, а продается он практически в каждой аптеке. Многие начинают применять его без предварительной консультации с врачом. Боли и дискомфортные ощущения действительно пропадают в большинстве случаев, если систематически принимать его в течении нескольких недель. Но часто происходит банальное залечивание, то есть устранение неприятных ощущений, что в конечном итоге может превратиться в большую проблему со здоровьем.

Гастроцепин ампулы. Гастроцепин: инструкция, применение, отзывы
Гастроцепин ампулы. Гастроцепин: инструкция, применение, отзывы
Гастроцепин ампулы. Гастроцепин: инструкция, применение, отзывы
Гастроцепин ампулы. Гастроцепин: инструкция, применение, отзывы

Гастроцепин (Gastrozepin )

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеИзбирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.

Список аналогов «гастроцепин»

Гастрил Гастрозем Гастромен Гастропин Пирегексал Пирен Пирензепин-Ратиофарм Пиренцепин * — список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика)
  • хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС
  • стрессовые язвы ЖКТ
  • синдром Золлингера-Эллисона
  • кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Форма выпуска

  • Таблетки 25 мг
  • блистер 10 пачка картонная 5
  • таблетки 50 мг
  • блистер 10 коробка (коробочка) 5
  • таблетки 25 мг
  • блистер 10 пачка картонная 2
  • таблетки 25 мг
  • блистер 10 пачка картонная 10.

Фармакодинамика препаратаБлокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию HCl и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи — на 53%; после введения инсулина — на 58%.

В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение HCl на 48% и на 30% — во 2 ч.

Фармакокинетика препаратаВ ЖКТ всасывается 1/2–1/3 дозы. Cmax в плазме создается через 3–4 ч. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени.

Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8–20 ч.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность.

Побочные действияСухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.

ДозировкаВнутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. В начале лечения рекомендуемая доза — по 50 мг утром и вечером в течение 2 –3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Курс лечения 4–6 нед.

Читайте также:  Воспаление двенадцатиперстной кишки лечение народными средствами

Особые указания при приемеПри гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

АТХ (ATC) классификатор

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Фармакологическое действие

Противоязвенное

Описание Противоязвенное действие лекарственных препаратов направлено на устранение язвенного дефекта слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Механизм этого действия связан со снижением избыточной секреции желудочного сока, угнетением активности пепсина, эрадикацией пилорического хеликобактера, нормализацией антро-дуоденальной моторики.

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Действующие вещества

Пирензепин (Pirenzepine)

Предоставленные данные носят информационный применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Таблетки пероральные Гастроцепин (Gastrozepin)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Содержание

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Особые указания при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 5; таблетки 50 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5; таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 2; таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 10.

Фармакодинамика

Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию HCl и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи — на 53%; после введения инсулина — на 58%. В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение HCl на 48% и на 30% — во 2 ч. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином — на 34%, гастрином — на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

В ЖКТ всасывается 1/2–1/3 дозы. Cmax в плазме создается через 3–4 ч. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8–20 ч.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. В начале лечения рекомендуемая доза — по 50 мг утром и вечером в течение 2 –3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Курс лечения 4–6 нед.

Особые указания при приеме

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.

Читайте также:  Каковы причины тошноты, слабости, головокружения и как лечить недуг?

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A02 Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности

A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе

A02BX Прочие противоязвенные препараты

Фармакологические свойства

Препарат снижает кислотность желудочного сока.

Фармакодинамика

Пирензепин – действующее вещество Гастроцепина – обладает способностью к селективной блокировке мускариновых рецепторов, уменьшает секрецию желудочного сока и способствует повышению рН в желудке. В рекомендуемых дозах вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Примерная абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет только 10-20%. При приеме Гастроцепина в дозе 50 мг за 30 минут до еды максимальная концентрация пирензепина в плазме, равная 30–35 нг/мл, наблюдается через 1–3 часа после приема лекарственного средства.

Прием препарата за 30 минут до еды или одновременно с ней обуславливает уменьшение площади под кривой «концентрация-время» на 30% по сравнению с площадью, зарегистрированной по результатам приема после голодания ночью. Объем распределения пирензепина составляет примерно 14 л, что в среднем совпадает с объемом внеклеточного пространства человека. Вещество незначительно связывается с белками плазмы (не более 12%).

Пирензепин практически не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а в грудном молоке определяется лишь минимальное количество лекарственного средства. При пероральном приеме препарат выводится преимущественно с фекалиями, в основном в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс равен примерно 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 125 мл/мин, что совпадает с уровнем клубочковой фильтрации. Средний период полувыведения пирензепина из организма составляет 10–12 часов. На его фармакокинетику существенно не влияют ни почечная (слабой и умеренной степени), ни печеночная недостаточность.

Инструкция к применению Гастроцепина

Раствор для инъекций Гастроцепина предусматривает как внутривенное, так и внутримышечное введение каждые 12 часов. В лечебных и профилактических целях язв на нервной почве показано вводить одну ампулу до трех раз в день, то есть каждые восемь часов.

Суточная доза Гастроцепина удваивается и составляет уже две ампулы до трех раз в день при диагностировании синдрома Золлингера-Эллисона. Важно пояснить: применение инъекций необходимо для непосредственного подавления рецидива, то есть в течение пары дней, а после рекомендуется использовать  Гастроцепин уже в таблеточной форме.

Таблетки принимаются до двух раз в день по 50 мг, причем их необходимо выпивать за полчаса до еды, запивая умеренным количеством воды.  Приемлемый курс лечения варьирует от 4 до 6 недель.

Противопоказания

Инструкцией ограничен прием Гастроцепина детьми, пациентами с паралитической непроходимостью кишечника и лицами с увеличенной чувствительностью к пирензепину.

Гастроцепин в форме инъекций противопоказан к применению беременным и кормящим женщинам, а в форме таблеток – пациентами с непереносимостью галактозы и нарушениями процессов усвояемости глюкозы и галактозы.

Дополнительная информация

Согласно инструкции к Гастроцепину рекомендуется сохранять раствор для инъекций в комнатной температуре до 25С, а в таблетированной форме – до 30С.

Как и за счет чего проявляется эффективность препарата

Пирензепин — основное действующее вещество данного лекарства. Он способствует уменьшению выработки желудочного сока и повышает уровень кислотно-щелочного баланса в желудке, избирательно подавляет определенный вид рецепторов, которые участвуют в сокращении гладкой мускулатуры желудка и повышают секрецию желез. Пирензепин в рекомендуемых для терапии дозах не способен проникать через гематоэнцефалический барьер, то есть его попадание с кровотоком в головной мозг исключено.

Читайте также:  Анатомия желудочно-кишечного тракта человека

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Селективно подавляет мускариновые рецепторы, понижает синтез желудочного сока и увеличивает рН в желудке. В лечебных дозах средство не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Всасывается из кишечника не полностью. Время наступления максимальной концентрации составляет примерно 2-3 часа после. Средняя биодоступность при пероральном приеме — около 10-20%.

Пирензепин в малой степени связывается с протеинами плазмы (до 12%). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. При лактации в молоке обнаруживается минимальное количество лекарства.

Выводится с калом преимущественно в первоначальном виде. Время полувыведения приближается к 11 часам. Ни почечная, ни печеночная недостаточность не оказывают влияния на фармакокинетику пирензепина.

Фармакологическое действие

Гастроцепин (пирензепин) по химической структуре считается производным бензодиазепина. Блокирует периферические м1-холинорецепторы мембран энтерохромафинных клеток а также расположенных в желудке парасимпатических ганглиев, препятствуя взаимодействию с ними ацетилхолина. Препарат не способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Все вызываемые им эффекты связаны с блокадой периферических м1- холинорецепторов. Как представитель новой подгруппы антихолинергических средств, избирательно угнетает выработку железами желудка пепсиногена и соляной кислоты без существенного воздействия на м-холинорецепторы сердца, слюнных желез, глазных мышц и других органов. Препарат на 25% блокирует секрецию соляной кислоты, стимулированную гистамином, на 53% — приемом пищи, на 58% — инсулином. Пирензепин также способствует снижению высвобождения гастрина после приема пищи. Имеются данные о наличии у пирензепина свойств гастропротектора. Незначительно уменьшает моторную функцию желудка. В пищеварительном тракте всасывается незначительная часть лекарства. В организме подвергается метаболизму в незначительной степени. Выделяется с желчью или с мочой.

Передозировка

На сегодня нет информации о приеме овердоз препарата. При введении внутрь материала в количестве, превышающем норму, возможно возникновение мидриаза, приливов, хореи, атетоза, тахикардии, непроходимости кишечного отдела. Согласно описанию инструкции, терапия осуществляется с помощью стандартных методов — промывание желудочного органа, принятие «угля».

Средство не выводится из организма после проведения гемодиализа, переливания крови, диализа перитониального. Если произошло сильное отравление Гастроцепином, когда наблюдается высокая температура, бред, выписывают физостигмин для внутривенного введения. При возникновении острой глаукомы принимают средства, которые обладают м-холиномиметическим свойством. Заказать Гастроцепин можно через интернет-магазин.

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.

В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в. В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.