«Азитромицин»: убьет ли инфекцию при однократном приеме

Азитрокс – это антибиотик, который имеет широкий спектр действия. Назначается при инфекционных заболеваниях, которые протекают в таких органах, как трахеи, легкие, горло, бронхи. Производится в виде суспензии и таблеток, что позволяет подобрать наиболее удобную форму выпуска для лечения пациентов в каждом конкретном случае….

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность — 37%.

Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Инструкция по применению уколов Азитромицин

Раствор Азитромицина показан для парентерального введения внутривенно, исключение − дети до 16 лет. Инъекционное введение внутримышечно (уколы) запрещено. Дозировка назначается в индивидуальном порядке с учётом таких факторов:

  • диагноз, степень тяжести болезни;
  • возраст пациента, общее состояние;
  • чувствительность возбудителя.

Режим дозирования

Взрослым при пневмонии объём антибиотика составит 500 мг однократно внутрикапельно в течение 2 дней. С третьих суток переходят на приём капсул и суспензий.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях у женщин (цистит, сальпингит, эндометрит) первые сутки вводят Азитромицин внутрикапельно дозировкой 500 мг. Со второго дня переходят на пероральный приём по 250 мг раз в день.

Дозировка для пожилых пациентов не требует корректировки.

Больным с нарушениями функциональности почек, у которых замедлена клубочковая фильтрация до 10-80 мл/мин, можно назначать стандартную схему лечения. Если почечная недостаточность тяжёлой стадии, с показателями клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, от применения капельницы лучше отказаться и найти альтернативные методы терапии.

Техника введения

Препарат вводят только внутрикапельно с очень медленной скоростью. В зависимости от концентрации раствора (определяет лечащий врач), длительность инфузии составляет от 1 часа до 3 часов. Максимальная концентрация не должна превышать 2 мг/мл.

Инструкция по приготовлению раствора для инъекций (инфузионного вливания):

  • приготовление первичного концентрата путём введения 4,8 мл воды для инъекций в ампулу с лиофилизатом, порошок 2 г растворяют до получения прозрачной и бесцветной жидкости путём встряхивания. В 1 мл полученного концентрата – 100 мг азитромицина;
  • разведение 5 мл концентрата в общем растворе для инфузий (раствор Рингера, 5-процентный раствор глюкозы, 0,9-процентный натрия хлорид);
  • концентрация конечного раствора зависит от количества порошка и растворителя. На 500 мл – 1 мг/1 мл, на 250 мл − 2 мг/2 мл.

Курс лечения

Продолжительность курса рассчитывают с тем учетом, что Азитромицин активно действует в организме в течение недели после последнего применения.

Стандартный терапевтический курс при пневмонии составляет 7-10 дней. В гинекологии препарат прописывают курсом не более 5-7 дней.

Азитромицин (мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- азитромицина дигидрата мг и мг

(эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,

состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

**-испаряется в процессе производства

Описание

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).

Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность – 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 – 3 часа, кажущийся объем распределения – 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 – 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 – 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24 – 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 – 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде – 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Читайте также:  Водка с медом 5 рецептов питьевых и лечебных настоек

Фармакодинамика

Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus Methicillin – чувствительный

Streptococcus pneumoniae Penicillin – чувствительный

2. Грамотрицательные аэробы

Химический состав и торговые названия препарата

Азитромицин является отечественным антибиотиком, производным эритромицина и относится к 3-ему поколению бактерицидных медикаментов. Основной элемент – азитромицина моногидрат. В зависимости от формы выпуска лекарственного средства в него добавляются дополнительные компоненты:

  • сахароза рафинированная или в виде порошка;
  • безводный фосфат тринатрия;
  • коллоидный диоксид кремния (безводный);
  • гидрофосфат кальция;
  • кукурузный крахмал;
  • желатин;
  • магния стеарат;
  • заменитель сахара Е951;
  • ароматизаторы (мятный, клубничный, яблочный);
  • стабилизаторы (Е415,Е463, Е171).

Препарат носит название основного компонента, также данное вещество является активным составляющим аналогов препарата, к ним относятся:

  • Азивок.
  • Азимицин.
  • АзитРус.
  • Зитролид.
  • Зимакс.
  • ЗИ-фактор.
  • Суитрокс.
  • Сумамед.
  • Сумазид.
  • Хемомицин.

Перечисленные препараты относятся к общей группе азитромициновых и являются легко заменяемыми друг другом.

Вывод

Азитромицин является эффективным современным препаратом, с помощью которого проводится терапия бактериальной ангины, а также других заболеваний ЛОР-органов и верхних дыхательных путей. Благодаря своей универсальности средство способно побороть инфекционный процесс на внутриклеточном уровне. Характеризуется наличием определенных нежелательных эффектов, поэтому его применение допускается после предварительной консультации с врачом.

ВконтактеFacebookTwitterОдноклассникиМой мир

Рекомендуем статьи по теме

Как принимать Бисептол 480: инструкция по применению таблеток Разнообразные инфекционные и воспалительные заболевания органов доставляют значительный дискомфорт пациентам. Они требуют особого …

От ожогов и ран — мазь Аргосульфан: инструкция по применения Язвы, ожоги, раны, дерматиты различного происхождения – с этим хоть раз в жизни …

От чего помогает ампициллин в таблетках: инструкция по применению На протяжении нескольких десятилетий используется Ампициллин для лечения опасных бактериальных и вирусных поражений …

Состав медикамента

В лекарстве присутствуют и такие вспомогательные вещества, как сахароза, красители, диоксид кремния, желатин, стеарат магния. Поэтому при лечении «Азитромицином» ребенка, обладающего склонностью к аллергическим реакциям нужно учитывать это обстоятельство.

Главное действующее вещество: азитромицин (250 мг).

Вспомогательными веществами являются:

  • Лактоза (молочный сахар);
  • Низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон;
  • Коллоидный диоксид кремния;
  • Микрокристаллическая целлюлоза;
  • Стеарат магния.

Состав капсулы:

  • Вода;
  • Желатин;
  • Титана диоксид.

Сумамед и Азитромицин – в чем разница

Азитромицин – это действующее вещество многих антибиотиков. Препарат был изобретен, разработан, исследован, запатентован и выведен на фармацевтический рынок в 1981 году тогда еще югославской компанией «Плива» под торговым названием «Сумамед».

В России Азитромицин впервые появился тоже в виде Сумамеда в 90-х годах прошлого столетия. А в начале 21 века истек срок патентной защиты состава Сумамеда, стало появляться много дженериков под другими торговыми названиями, в том числе Азитромицин.

Принципиальных различий между Сумамедом и Азитромицином нет. Если в рецепте выписан Азитромицин, работник аптеки обязан сообщить пациенту обо всех разновидностях препарата – от Сумамеда до самого дешевого. Выбор за покупателем.

При наличии рецепта на Азитромицин фармацевт имеет право отпустить лекарство под любым торговым названием – Сумамед, Азитрокс, Зитролид и другими. Главное – соблюсти дозу.

Нежелательные лекарственные реакции

Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.

Аллергия

В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и экзантем. В единичных случаях возможен анафилактический шок.

Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых развивается пилоростеноз, заболевание при котором затрудняется эвакуация пищи из желудка в тонкий кишечник.

Сердечно-сосудистая система

Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.

Структурно-функциональные нарушения печени

Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.

Немногие врачи знают, назначая макролидный антибиотик, что это прямая угроза психическому здоровью человека. Нервно-психические расстройства чаще всего возникают при приёме кларитромицина®.

Видео о рассмотренной группе:

Противопоказания

Как давать Азитромицин ребенку? Для получения такой лекарственной терапии нужны определенные показания, одной только повышенной температуры тела, недостаточно. Поэтому решение о применении антибактериальных средств должно приниматься специалистом.

Применение Азитромицина показано для терапии таких заболеваний:

  • Лор органы: синуситы, фронтиты, гаймориты, сфеноидиты, этмоидиты, тонзиллиты, фарингиты, средний отит;
  • органы дыхательной системы: пневмонии, бронхиты;
  • хирургические патологии, когда у бактерий присутствует чувствительность к основному действующему веществу – азитромицину;
  • кожный покров: импетиго, рожистые воспаления, вторичные дерматозы;
  • органы мочевыделительной системы: цервицит, уретриты, циститы;
  • боррелиоз (болезнь Лайма).

Особенности фармакологического действия

Азитромицин относится к антибиотикам-макролидам подгруппы азалидов. К его антибактериальному действию восприимчиво большинство грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микробов. Кроме того, азитромицин эффективен против хламидии, микоплазмы, трепонемы и боррелий. Грамположительные бактерии, устойчивые к действию эритромицина, не поддаются эффекту этого антибиотика.

В обычных концентрациях лекарство оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и развитие патогенной микрофлоры. В высоких концентрациях проявляется бактерицидный эффект, убивая микроорганизмы.

Антибиотик достаточно быстро поддается абсорбции из желудочно-кишечного тракта. При этом пища замедляет всасываемость. Наивысшее содержание в организме отмечается через 2,5-3 часа после приема. Концентрации Зитролида в тканях и клетках организма намного выше, чем в плазме крови.

Благодаря медленному выведению из организма обеспечивается возможность приема всего 1 раз в сутки. Наиболее часто такое применение назначается для Зитролида Форте 500 мг.