Классификация и действие бензодиазепинов

Бензодиазепины (бензодиазепиновые транквилизаторы) — это группа лекарственных препаратов, обладающих снотворным, противосудорожным и седативным действием. Назначают пациентам, страдающим бессонницей, тревогой и беспокойством. Большинство медикаментов этой группы относятся к транквилизаторам.

Что такое бензодиазепины

Бензодиазепины — класс психоактивных веществ (анксиолитики, транквилизаторы) обладающих:

  1. Снотворным – седативным (позволяет легче отходить ко сну)
  2. Анксиолитическим (уменьшение тревожности),
  3. Миорелаксирующим (позволяет использовать Феназепам при лечении эпилепсии.)
  4. Противосудорожным эффектами.

Действие бензодиазепинов связано с воздействием на рецепторы ГаммаАминоМаслянойКислоты (ГАМК), которая является тормозным нейромедиатором центральной нервной системы.

Классификация бензодиазепинов

Транквилизаторы

Бензодиазепиновые миорелаксанты

Алпразолам (Тафил)

Бромазепам (Лексотанил)

Диазепам (Валиум)

Дикалия клоразепат (Транксилиум) Клобазам (Фризиум) Лоразепам (Тавор) Медазепам (Рудотель)

Нордазепам (Транксилиум НГ)

Оксазепам (Нозепам) Празепам (Деметрин) Хлордиазепоксид (Элениум)

Диазепам (Валиум)

Тетразепам (Мусарил)

Бензодиазепиновые противоэпилептические препараты:

Бензодиазепиновые снотворные:

Диазепам (Валиум)

Клобазам (Фризиум)

Клоназепам (Ривотрил)

Нитразепам (Итэн Н)

Бротизолам (Лендормин)

Лопразолам (Сонин)

Лорметазепам (Ноктамид)

Нитразепам (Итэн Н) Темазепам (Сигнопам) Триазолам (Халцион)

Флуразепам (Далмадорм)

Флунитразепам (Рогипнол)

Применение Бензодиазепинов

Препараты этой группы используют для снятия симптомов психических беспокойств,, тревоги, страхов, эпилептических припадков, мышечных спазмов, а также абстинентного синдрома от приема алкоголя и наркотиков. Известна эффективность бензодиазепинов для лечения панических атак, вызванных приемом наркотиков-галлюциногенов.

Бензодиазепины могут применяться для кратковременного лечения бессонницы. Однако не рекомендуется их применять более 2—4 недель в связи возможным с риском развития зависимости. Применение бензодиазепинов в целях лечения бессоницы рекомендуется с перерывами и в минимально эффективной дозе. Они удлиняют сон за счёт сокращения времени пребывания в постели перед сном, продлевая время сна и в целом уменьшая время бодрствования (данные об улучшении качества сна спорные).

Список показаний для бензодиазепинов неуклонно растет, в таблице перечислены и классифицированы показания по убедительности и достоверности назначения лекарств:

Фармакологические свойства и механизм действия

Фармакологические свойства бензодиазепинов

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают воздействие на особые рецепторы головного мозга (называемые ГАМК-рецепторами), вместе с тем повышают совместимость гамма-масляной кислоты с нейронами. Следствием становится подавление возбудимости нервных клеток, уменьшается взаимодействие между ними, что проявляется в тормозящем эффекте на многие функции мозга.

Активация препаратом различных типов ГАМК-рецепторов в отделах мозга способствует развитию не только терапевтического действия бензодиазепинов, но и появлению некоторых других эффектов. Отдельный вид ГАМК-рецепторов был назван бензодиазепиновым, поскольку после связывания с ним возникает чувство эйфории и приятные ощущения, которые ожидают наркоманы после приема психоактивного вещества.

Фармакологические свойства и механизм действия

Эффект препарата во многом зависит от применяемой дозы. Медикамент обладает седативным, миорелаксирующим и гипнотическим свойствами. Чаще всего наркозависимые люди употребляют удвоенную дозу препарата, значительно превышающую рекомендуемую, что приводит не только к достижению ими желаемого результата, но и становится причиной передозировки.

После перорального применения вещество быстро всасывается ЖКТ. После внутривенной инфузии действие лекарственного средства быстро распространяется на мозг и ЦНС.

Читайте также:  Алкоголизм и его влияние на здоровье человека

Фармакологические свойства

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда действуют как положительные аллостерические модуляторы на рецепторы гамма-

Механизм действия бензодиазепинов (кликабельно)

аминомасляной кислоты (ГАМК). Он представляет собой лиганд-закрытый хлорид-селективный ионный канал. ГАМК является наиболее распространенным нейротрансмиттером в центральной нервной системе, который в высоких концентрациях обнаруживается в коре и лимбической системе.

Он ингибирующий по своей природе и, таким образом, снижает возбудимость нейронов. ГАМК оказывает успокаивающее действие на мозг.

Фармакокинетические свойства лекарственного препарата определяются началом и продолжительностью его действия.

Бензодиазепины можно вводить внутримышечно, внутривенно, орально, интраназально или ректально.

С фармакологической точки зрения, препарат хорошо всасывается ЖКТ после перорального приема. После внутривенного введения его действие быстро распространяется на мозг и центральную нервную систему.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Первая помощь

Что делать при передозировке "Феназепама"? Необходимо немедленно вызвать бригаду скорой помощи. До приезда врачей необходимо предпринять следующие меры:

  1. Если человек находится в сознании, то нужно сделать промывание желудка. Необходимо растворить 2 – 3 чайные ложки соли в 1 л чистой воды и дать выпить больному. Затем нужно нажать на заднюю часть языка пациента, чтобы вызвать рвоту. Однако такая мера помогает только в первые 2 часа после приема избыточного количества таблеток.
  2. Затем пациенту дают энтеросорбент: "Полисорб", активированный уголь или "Смекту". Это поможет снизить воздействие транквилизатора на организм.
  3. Если больной потерял сознание, то его нужно перевернуть на бок. В таком положении человек должен находиться до приезда врачей. Это поможет предотвратить западание языка и проникновения рвотных масс в органы дыхания.

Дальнейшее лечение пациента с передозировкой "Феназепама" проводят в условиях стационара. Курс терапии обычно занимает от 14 до 90 дней. Его продолжительность зависит от тяжести интоксикации.

В больнице пациенту вводят антидот "Феназепама". Это препарат "Флумазенил". Далее мы рассмотрим это лекарство более подробно.

Последствия длительного употребления

При хроническом злоупотреблении феназепамом возникают необратимые нарушения головного мозга. Состояние напоминает органический дефект личности: наблюдается прогрессирующее снижение интеллекта, ухудшается память, человек неспособен к концентрации внимания и целенаправленной мыслительной деятельности.

Одновременно развивается эмоциональная деградация, наркозависимый становится безучастным к близким и происходящим вокруг событиям. Резко снижается критика к своему состоянию. Бесконтрольное применение феназепама чревато развитием болезненной привязанности. При вынужденном лишении наркотика человек сталкивается с тяжелым абстинентным синдромом.

Лечение зависимости от барбитуратов

Лечение барбитуровой зависимости осуществляется в несколько этапов:

  • Детоксикация нацелена на выведение метаболитов барбитуровой кислоты из организма. Данная процедура позволяет справиться с острой абстиненцией и восстановить функции органов и систем;
  • Медико-социальная реабилитация направлена на укрепление физического здоровья и создание мотивации для выздоровления. Осуществляется в условиях наркологической клиники;
  • Реабилитация в специализированном центре нацелена на решение внутренних переживаний зависимого, мотивации к избавлению от зависимости, обучение жизни в трезвости. Реабилитационный процесс помогает справиться с психическим базисом наркомании, учит преодолевать тягу к наркотикам и способствует социализации;
  • Социальная адаптация включает в себя интеграцию в общество и трудоустройство. Резидент клиники применяет в жизни навыки и знания, полученные во время реабилитации.

Лечение фармакологической зависимости проводится анонимно. Частные наркологические клиники не ставят пациента на учет, благодаря чему не возникает трудностей с дальнейшим трудоустройством; данные о лечении не передаются третьим лицам. Лечение может проводиться в условиях стационара или амбулаторно. Детоксикация проводится на дому или в условиях клиники.

Нужна помощь нарколога?

8 800 511-90-03Консультация БЕСПЛАТНО

Опубликовано: Обновлено:

Оценить:

« Алкоголизм: причины, стадии, последствия Наркотик Кристалл: что это, эффект, последствия приема »

Первая помощь

Употребляя Феназепам, нельзя забывать, что передозировка очень опасна для жизни. Препарат быстро всасывается в кровь, поэтому при первых признаках злоупотребления лекарственным средством нужно вызывать скорую помощь и до ее приезда оказать первую помощь больному. Все действия должны выполняться быстро и четко.

Если пациент в сознании, его нужно напоить большим количеством воды (3-5 литра), чтобы вызвать рвотный рефлекс и промыть желудок. Также можно добавить в воду соль или сульфат натрия, которые действую не менее эффективно.

После промывания больному следует дать активированный уголь либо другой сорбент: белый уголь, Смекту, Сорбекс, Энтеросгель, Полисорб. До приезда скорой помощи отравившийся должен постоянно находиться под присмотром, особенно если он теряет сознание.

Смертельная доза Феназепама для каждого человека разная и зависит она от многих факторов:

  1. Состояния организма.
  2. Психического состояния.
  3. Сердечной деятельности.
  4. Наличия хронических и протекающих в конкретный момент заболеваний.
  5. Употребления лекарственного средства вместе с алкоголем.
  6. Привыкания к медикаменту.
Читайте также:  Лечение простуды водкой с перцем — пропорции и правила приема

Видео: Феназепам – эффективность, длительность приема, побочные действия, передозировка.

Переносимость и побочные эффекты

В целом бензодиазепины являются относительно безопасными лекарствами, например, по сравнению с барбитуратами. Наилучшей переносимостью отличается мидазолам.

Спектр и выраженность побочных эффектов бензодиазепинов зависит от цели, длительности использования и способов введения. При постоянном приеме типичны сонливость и утомляемость. При использовании бензодиазепинов с целью седации, индукции или поддержания анестезии они могут вызывать депрессию дыхания, выраженную и продолжительную послеоперационную амнезию, седацию. Эти остаточные эффекты могут быть устранены флумазенилом. Депрессия дыхания устраняется респираторной поддержкой и/или введением флумазенила. Депрессия кровообращения редко требует специфических мероприятий.

Значимыми побочными эффектами диазепама и лоразепама являются раздражение вен и отсроченный тромбофлебит, что связано с плохой водорастворимостью лекарства и использованием растворителей. По той же причине нельзя вводить нерастворимые в воде бензодиазепинов в артерию. По выраженности местнораздражающего действия бензодиазепинов располагаются в следующем порядке:

диазепам > лоразепам > флунитразепам > мидазолам. Уменьшить выраженность этого побочного эффекта можно путем достаточного разведения лекарства, введением препарата в крупные вены или снижением скорости введения лекарственного средства. Введение в состав лекарственной формы диазепама в качестве растворителя жировой эмульсии также снижает его раздражающее действие. Случайное внутриартериальное введение (в частности, флунитразепама) может привести к некрозу.

Важным преимуществом использования бензодиазепинов (особенно мидазолама) является малая вероятность аллергических реакций.

В редких случаях при применении бензодиазепинов возможны парадоксальные реакции (возбуждение, чрезмерная активность, агрессивность, судорожная готовность, галлюцинации, бессонница).

Бензодиазепины не оказывают эмбриотоксического, тератогенного или мутагенного воздействия. Все остальные токсические эффекты связаны с передозировкой.

Безопасность флумазенила превышает таковую ЛС-агонистов. Он хорошо переносится всеми возрастными группами пациентов, не обладает местнораздражающим действием. В дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые для клинического использования, он не вызывает агонистического эффекта. Флумазенил не вызывает токсических реакций у животных, хотя воздействие на плод человека не установлено.

Синдром отмены, бензодиазепиновая абстиненция

Во время воздержания нарастают тягостные ощущения, требующие приёма очередной дозы. То есть всё более явным становится синдром отмены. Пациент все более активно начинает искать повод и возможности приёма препаратов.

У зависимого появляется:

  • выраженная бледность, вялость, подавленность;
  • раздражительность с капризничаньем и плаксивостью, даже у мужчин;
  • частота сердечных сокращений резко увеличивается, давление снижается, пациент обильно потеет;
  • пальцы рук
  • зрачки резко расширяются;
  • выраженная ;
  • нарушения сна с кошмарными, часто прерывающимися сновидениями;

В более тяжёлых случаях могут возникнуть судорожные припадки, с галлюцинаторными переживаниями, и поступки. У некоторых больных развивается деперсонализация.

Обратите внимание: абстиненция может длиться около 2-3 недель и больше, в зависимости от индивидуальных особенностей.

Со временем, течение злоупотребления бензодиазепинами осложняется психопатизацией и расстройствами личности. У пациентов возникают выраженные , нарушаются интеллектуальные возможности, наступает оскудение эмоциональной окраски, лицо приобретает масковидность. У человека прогрессирует эгоцентризм, нравственные перекосы (весь мир ему что-то должен). В чертах характера проявляется грубость и хамство, безразличие к окружающим, жестокость. Умственные нагрузки даются с трудом. Способность к физическому труду снижена.